빌리루빈은 적혈구의 파괴로 인해 생기는 헤모글로빈의 분해산물 중 하나이다.
적혈구가 파괴되고 나온 혈색소는 heme과 globin의 두 부분으로 분리된다.
단백질인 globin은 체내에서 다시 이용되며, heme은 알부민과 결합된 불용성 형태와 비결합성 빌리루빈으로 전환된다.
빌리루빈은 간에서 glucuronyl transferase 효소의 작용으로 알부민과 분리되고 glucuronic acid와 결합하여
수용성인 결합형 빌리루빈으로 전환된 후 담즙으로 배설된다.
장에서 박테리아의 작용으로 결합형 빌리루빈은 urobilinogen으로 변형되고
이로 인해 대변의 특징적인 색을 나타낸다.
이렇게 변형된 빌리루빈의 대부분은 대변을 통해 배출되고 소량이 소변으로 배설된다.